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| 阿苯達(dá)唑 |
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| 名 稱：阿苯達(dá)唑 別 名：丙硫咪唑、丙硫苯咪唑 英文名：Albendazole 化學(xué)名稱：[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基] 氨基甲酸甲酯 類 別： 抗蠕蟲藥原料 產(chǎn)品含量: 90.0%110.0 % 性 狀： 白色或類白色粉末；無臭，無味。在丙酮或氯仿中微溶，在水中不溶；在冰醋酸中溶解。 藥理毒理： 本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對(duì)腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對(duì)多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細(xì)胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲外，對(duì)絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。毒理試驗(yàn)表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在 400mg/kg 以上。本藥對(duì)雄小白鼠的生殖功能無影響，對(duì)雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔應(yīng)用較大劑量 [30mg/(kg?日)]時(shí)，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。 臨床適應(yīng)癥狀： 本品為廣譜驅(qū)蟲藥，除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用于治療囊蟲和包蟲病。 臨床不良反應(yīng) (1)少數(shù)病例有口干、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心，上腹不適等消化道癥狀。但均較輕微，不需處理可自行緩解。 (2)治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時(shí)，主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關(guān)，多于服藥后2-7天發(fā)生，出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作等，須采取相應(yīng)措施(應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，降顱壓、抗癲癇等治療)。 (3)治療囊蟲病和包蟲病，因用藥劑量較大，療程較長，可出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，多于停藥后逐漸恢復(fù)正常。 藥代動(dòng)力學(xué) 本品不溶于水，故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉，可透過血腦屏障，腦組織內(nèi)也有一定濃度�？诜�2.5-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測(cè)出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5-10.5小時(shí)。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內(nèi)無積蓄作用。 貯 藏 ： 密封保存 包 裝： 20┧/桶 批準(zhǔn)文號(hào)： 國藥準(zhǔn)字 H61022122 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)： 中國藥典 2000 年版、USP26 |
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