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替莫唑胺

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醫(yī)藥衛(wèi)生->醫(yī)用材料

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關(guān)鍵字：替莫唑胺
dbzz替莫唑胺
temozolomide 　　
別名： Temodar
化學(xué)名為3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并5，1-d-1，2，3，5-四嗪- 替莫唑胺8-酰胺
CAS 號(hào)： 85622-93-1
分子式： C6H6N6O2 　　
替莫唑胺的溶解性為：在水中微溶，在甲醇中極微溶解，在乙醇、丙酮或氯仿中幾乎不溶，替莫唑胺具有水中溶解性差、水溶液穩(wěn)定差的缺點(diǎn)，給替莫唑胺注射劑制備帶來(lái)了很大的難度
替莫唑胺原料藥為白色或淺棕色/淡粉色粉末，相對(duì)分子質(zhì)量為194.15。pH<5下穩(wěn)定，pH>7時(shí)易分解，因此可口服給藥。
用途　替莫唑胺用于治療頑固性多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤，于1999年8月11日通過(guò)FDA批準(zhǔn)，在美國(guó)上市。替莫唑胺不直接發(fā)揮作用，在生理pH下，它經(jīng)非酶途徑快速轉(zhuǎn)化為活性化合物MTIC5-（3-甲基三氮烯-1-）咪唑-4-酰胺。人們認(rèn)為MTIC的細(xì)胞毒性主要源于其DNA烷基化（甲基化）作用，烷基化主要發(fā)生在鳥(niǎo)嘌呤的O6和N7位。

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